同为扩血管壁药，治疗作用有何大差异？

中期七十年代，美国人 Murad 等分析了类物质扩充静脉的起到，见到其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度来得高，但是必须代谢为 NO 后起到扩静脉起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐释也为制剂的研发指引了侧向，一方面是来得高某一组织起来内的 NO 浓度而起到起到，另外一方面是增大某些组织起来中 cGMP 浓度。本期猜谜，我们就来讨论目前常用的 PDE 肽。

本期猜谜：同为扩静脉药，治疗法起到有何大差异官能？

目前常用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可可用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其现像与吗啡不存在何种人关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 肽？此类制剂在使用时需注意哪些可能官能？

参考题目

1. PDE-3 肽：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

抗红细胞制剂，其 CFDA 核准预防官能为可用间歇官能跛行、防范脑梗死复发 (心源官能脑梗死除外)，其他流行病学应用领域参考如防范 PCI 术后后冠心病。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、腹泻恰当增减吗啡。

基于日本老年人的 CSPSⅡ试验，指出苏拉他唑在防范脑卒中方面类似对乙酰氨基酚，出血官能意外事件的年引发率要比对乙酰氨基酚组的来得高于，但引发的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等来得相似，停用苏拉他唑的腹泻使用量比停用对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正官能肌力起到和静脉扩充制剂，其 CFDA 核准预防官能是可用其他治果欠佳的急慢官能原发官能脑出血，其他流行病学应用领域如治疗法脑干手术时高于心排奥义。

其现像与吗啡有关，小吗啡时主要展现出为正官能肌力起到，但当吗啡减轻，逾到平稳的最大正官能肌力现像时，其扩静脉起到也随吗啡的增大而强化。

节省成本吗啡为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢制剂，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注维持。最大日吗啡不超过 1.13 mg/kg。口服不超过 2 周。肾功能不户内需来得进一步及加快滴注速度快。

2. PDE-4 肽：提格雷

FDA 核准名词可用结核病红细胞升高和真官能红细胞升高，降高于红细胞转换成，具有正官能肌力和舒静脉起到，易造成了液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制红细胞的聚集。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、抗红细胞制剂等专设可增大引发出血的可能官能。

此外，PDE-4 肽还有治疗法 COPD 的罗氟司雅、苏拉司雅以及治疗法银屑病的阿普司雅，目前未曾在要务上市。

3. PDE-5 肽：西地那非、伐地那非、他逾那非、双嘧逾莫

（1）西地那非、伐地那非、他逾那非

此类制剂最出名，广泛可用男官能勃起功能障碍的治疗法，由于是静脉扩充剂，也可可用降高于血管壁型左心室高压（美国 FDA 未曾核准将伐地那非可用治疗法此预防官能）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酯制剂同时应用领域。使用西地那非后 24 小时内或使用他逾那非后 48 小时内禁忌使用，即使在这些短时间窗以后，可能仍不存在很强的致高于血压起到。另外，大肠静脉闭塞官能病症 (PVOD) 常会被错误归为结核病血管壁型左心室高压，而大肠静脉扩充药如 PDE5 肽可使 PVOD 腹泻的心静脉状态显着恶化，故不推荐此类腹泻使用。

雅别注意的是以上游离的 PDE 肽如提格雷、苏拉他唑对于脑出血（HF）腹泻有潜在危害，要评估可能官能。而 PDE-5 肽对有临界官能高于血压和/或高于量状态的 HF 腹泻有使用可能官能。

（2）双嘧逾莫

CFDA 预防官能可用抗红细胞聚集、防范冠心病。此外，尚可可用防范脑卒中（与对乙酰氨基酚专设），可用华法林的专门设计治疗法以减慢其抗栓起到（如 FDA 预防官能防范脑干瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病症候群。

PDE-5 肽还有未在要务上市的治疗法治疗法毛细血管结核病、喘息型细菌官能的扎普司雅等。

4. 非游离 PDE 肽：茶碱类制剂

作为毛细水肿剂其控制慢官能结核病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护毛细血管的起到。茶碱类对急官能哮喘、活动官能进食溃疡、未经控制的惊厥腹泻代替。而多索茶碱不良反应引发率较高于，流行病学耐受官能好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登